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摘要連續流合成是快速發展的一門技術。它不僅改變了化學的合成方式，也改變了化學工業生產的方法。西班牙馬德里圣巴勃羅-CEU大學的藥學院化學與生物化學系GemaDomínguez教授團隊，憑著多年連續流化學的經驗，匯總了從三元環到六元環，環加成反應在連續流技術體系下的最新研究進展。1.1環丙烷的合成[2+1]環加成反應的傳統合成方法通過形成卡賓或者葉立德，與烯烴[2+1]環加成獲得。使用連續流技術，可以更安全的生成卡賓，并且生成的卡賓可以快速的和烯烴反應。安全高效放大：Kappe...

近年來，對有機反應工藝的自主優化以及反應結果的大數據集的生成或使用都受到了重大關注。然而，對于反應優化仍然沒有明確的“最佳方法”。2021年，Astex制藥公司和劍橋大學的合作研究，將預先存在的數據和自我優化算法結合在一起，發表了多任務優化算法（多任務貝葉斯優化，MTBO）。MTBO被視為“小數據”反應優化的最佳算法模型，當時該模型僅使用計算機模擬示例進行了演示。一、使用連續流反應器來演示MTBO算法：流動化學反應器通常用于一些危險化學反應的高傳質、傳熱和批量穩定生產的需求，...

研究背景1,2,3,4-四氫喹啉核是一種普遍存在的天然產物。藥理學研究表明其結構基序表現出一系列顯著的生物活性，包括抗菌、抗腫瘤、抗瘧、抗變態反應和抗驚厥作用。由于其治療潛力，四氫喹啉衍生物的合成是當前的重要研究方向，手性四氫喹啉的不對稱合成尤為重要。選擇性雌激素受體調節劑（SERM）構成一類生物活性化合物，通過與雌激素受體相互作用發揮其作用。SERM經過了廣泛的研究由于它們在治療雌激素相關疾病方面的潛力，如排卵功能障礙和經后骨質疏松癥。此外，他們已經證明有望對抗雌激素反應性...

研究背景近年來，對有機反應工藝的自主優化以及反應結果的大數據集的生成或使用都受到了重大關注。然而，對于反應優化仍然沒有明確的“最佳方法”。2021年，Astex制藥公司和劍橋大學的合作研究，最大限度地將預先存在的數據和自我優化算法結合在一起，發表了多任務優化算法（多任務貝葉斯優化，MTBO）。MTBO被視為“小數據”反應優化的最佳算法模型，當時該模型僅使用計算機模擬示例進行了演示。圖1.使用已有數據在流動反應器中進行自我優化歐洲連續流大咖，格拉茨大學連續流合成中心（CCFLO...

研究背景由于有機分子中存在豐富的碳氧鍵，因此科學家們特別致力于開發脫氧氟化方法。在此過程中，科學家們發展了二乙胺基三氟化硫（DAST，Et2NSF3）、全氟丁基亞硫酰氟（PFBS）、對硝基苯磺酰氟（NosylFluoride）等一系列脫氧氟化試劑，但價格昂貴、容易分解等缺點也限制了氟化試劑在放大生產中的應用。四氟化硫是二乙胺基三氟化硫（DAST）的前驅體，其自身也是一種高效的脫氧氟化試劑，可以將醇、醛、酮和羧酸分別轉化為-F、-CHF2、-CF2-、和-CF3或-COF。由于...

研究背景異噁唑是一類在藥物化學中至關重要的五元雜環化合物，被廣泛應用于眾多上市藥物中。雖然異噁唑的單取代或雙取代衍生物合成方法層出不窮，但全取代（三取代）異噁唑的合成具有挑戰性。原因在于常用的1,3-偶極環加成反應受取代基電子誘導效應的影響，可能產生不同的異構體，使得環合過程變得復雜。圖1.a）目標碳環和雜環三取代異惡唑。（b）通過氯肟中間體形成異惡唑核心的合成策略3奧地利格拉茨大學連續流合成與加工中心（CCFLOW）研究中心制藥工程股份有限公司（RCPE）Kappe教授團隊...